אַפּפּליקאַטיאָן פון פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ הידראָקסיפּראָפּיל מעטהיל סעללולאָסע אין פּרעפּעריישאַנז

די פֿאַרבונדענע ליטעראַטור אין שטוב און אין אויסלאנד אין דער צוגרייטונג פון פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMC) אין די לעצטע יאָרן זענען ריוויוד, אַנאַלייזד און סאַמערייזד, און די אַפּלאַקיישאַן אין האַרט פּרעפּעריישאַנז, פליסיק פּרעפּעריישאַנז, סוסטאַינעד און קאַנטראָולד מעלדונג פּרעפּעריישאַנז, קאַפּסל פּרעפּעריישאַנז, דזשעלאַטאַן. אַפּלאַקיישאַנז אין די פעלד פון נייַע פאָרמיוליישאַנז אַזאַ ווי קלעפּיק פאָרמיוליישאַנז און ביאָאַדהעסיווז. רעכט צו דער חילוק אין קאָרעוו מאָלעקולאַר וואָג און וויסקאָסיטי פון HPMC, עס האט די קעראַקטעריסטיקס און ניצט פון עמולסיפיקאַטיאָן, אַדכיזשאַן, טיקנינג, וויסקאָסיטי ינקריסינג, סאַספּענשאַן, געללינג און פילם-פאָרמינג. עס איז וויידלי געניצט אין פאַרמאַסוטיקאַל פּרעפּעריישאַנז און וועט שפּילן אַ גרעסערע ראָלע אין די פעלד פון פּרעפּעריישאַנז. מיט די אין-טיפקייַט לערנען פון זייַן פּראָפּערטיעס און די פֿאַרבעסערונג פון פאָרמיוליישאַן טעכנאָלאָגיע, HPMC וועט זיין מער וויידלי געניצט אין דער פאָרשונג פון נייַע דאָוסאַדזש פארמען און נייַ מעדיצין עקספּרעס סיסטעמען, דערמיט פּראַמאָוטינג די קעסיידערדיק אַנטוויקלונג פון פאָרמיוליישאַנז.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטהיל סעליאַלאָוס; פאַרמאַסוטיקאַל פּרעפּעריישאַנז; פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ.

פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ זענען נישט בלויז די מאַטעריאַל יקער פֿאַר די פאָרמירונג פון רוי מעדיצין פּרעפּעריישאַנז, אָבער אויך שייַכות צו די שוועריקייט פון דער צוגרייטונג פּראָצעס, מעדיצין קוואַליטעט, פעסטקייַט, זיכערקייַט, מעדיצין מעלדונג קורס, מאָדע פון ​​קאַמף, קליניש עפיקאַסי און די אַנטוויקלונג פון נייַע. דאָוסאַדזש פארמען און נייַ רוץ פון אַדמיניסטראַציע. ענג שייַכות. די ימערדזשאַנס פון נייַע פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ אָפט פּראַמאָוץ די פֿאַרבעסערונג פון צוגרייטונג קוואַליטעט און די אַנטוויקלונג פון נייַע דאָוסאַדזש פארמען. הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMC) איז איינער פון די מערסט פאָלקס פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ אין שטוב און אין אויסלאנד. רעכט צו זיין פאַרשידענע קאָרעוו מאָלעקולאַר וואָג און וויסקאָסיטי, עס האט די פאַנגקשאַנז פון עמולסיפיינג, ביינדינג, טיקנינג, טיקנינג, סאַספּענשאַן און גלוינג. פֿעיִקייטן און ניצט אַזאַ ווי קאָואַגיאַליישאַן און פילם פאָרמירונג זענען וויידלי געניצט אין פאַרמאַסוטיקאַל טעכנאָלאָגיע. דער אַרטיקל ריוויוז דער הויפּט די אַפּלאַקיישאַן פון הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMC) אין פאָרמיוליישאַנז אין די לעצטע יאָרן.

1.יקערדיק פּראָפּערטיעס פון HPMC

הידראָקסיפּראָפּיל מעטהיל סעליאַלאָוס (הפּמק), די מאָלעקולאַר פאָרמולע איז C8H15O8-(C10 H18O6) n-C8H15O8, און די קאָרעוו מאָלעקולאַר מאַסע איז וועגן 86 000. דער פּראָדוקט איז אַ האַלב-סינטעטיש מאַטעריאַל, וואָס איז טייל פון מעטהיל און טייל פון פּאָליהידראָקסיפּראָפּיל יטער. פון סעליאַלאָוס. עס קענען זיין געשאפן אין צוויי וועגן: איינער איז אַז מעטהיל סעליאַלאָוס פון אַ פּאַסיק מיינונג איז באהאנדלט מיט נאַאָה און דעמאָלט ריאַקטאַד מיט פּראָפּילענע אַקסייד אונטער הויך טעמפּעראַטור און הויך דרוק. דער אָפּרוף צייַט מוזן לעצטע לאַנג גענוג צו לאָזן די מעטהיל און הידראָקסיפּראָפּיל צו פאָרעם יטער קייטן. עס איז פארבונדן צו די אַנהידראָגלוקאָוס רינג פון סעליאַלאָוס אין די פאָרעם פון סעליאַלאָוס, און קענען דערגרייכן די געוואלט גראַד; די אנדערע איז צו מייַכל וואַטע לינטער אָדער האָלץ פּאַפּ פיברע מיט קאַסטיק סאָדע, און דערנאָך רעאַגירן מיט קלאָראַנייטיד מעטיין און פּראָפּילענע אַקסייד סאַקסעסיוולי, און דערנאָך ראַפינירן עס. , קראַשט אין פייַן און מונדיר פּודער אָדער גראַניאַלז.

די קאָליר פון דעם פּראָדוקט איז ווייַס צו מילקי ווייַס, אָודערלאַס און אָנ אַ טאַם, און די פאָרעם איז גראַניאַלער אָדער פייבראַס גרינג-פלאָוינג פּודער. דער פּראָדוקט קענען זיין צעלאָזן אין וואַסער צו פאָרעם אַ קלאָר צו מילקי ווייַס קאַלוידאַל לייזונג מיט אַ זיכער וויסקאָסיטי. די סאָל-געל ינטערקאַנווערזשאַן דערשיינונג קענען פּאַסירן רעכט צו דער טעמפּעראַטור ענדערונג פון די לייזונג מיט אַ זיכער קאַנסאַנטריישאַן.

רעכט צו דער חילוק אין די אינהאַלט פון די צוויי סאַבסטיטואַנץ אין די סטרוקטור פון מעטהאָקסי און כיידראָקסיפּראָפּיל, פאַרשידן טייפּס פון פּראָדוקטן זענען ארויס. אין ספּעציפיש קאַנסאַנטריישאַנז, פאַרשידן טייפּס פון פּראָדוקטן האָבן ספּעציפיש קעראַקטעריסטיקס. וויסקאָסיטי און טערמאַל דזשעלאַטיאָן טעמפּעראַטור, דעריבער האָבן פאַרשידענע פּראָפּערטיעס און קענען זיין געוויינט פֿאַר פאַרשידענע צוועקן. פאַרמאַקאָפּאָעיאַ פון פאַרשידן לענדער האט פאַרשידענע רעגיאַליישאַנז און רעפּראַזאַנטיישאַנז אויף דעם מאָדעל: די אייראפעישע פאַרמאַקאָפּאָעיאַ איז באזירט אויף די פאַרשידן גראַדעס פון פאַרשידענע וויסקאָסיטיעס און פאַרשידענע גראַדעס פון סאַבסטיטושאַן פון פּראָדוקטן סאָלד אין די מאַרק, אויסגעדריקט דורך גראַדעס פּלוס נומערן, און די אַפּאַראַט איז "מפּאַ s" ". פאַרמאַקאָפּאָעיאַ, 4 דידזשאַץ זענען צוגעגעבן נאָך די דזשאַנעריק נאָמען צו אָנווייַזן די אינהאַלט און טיפּ פון יעדער סאַבסטיטושאַן פון הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע, אַזאַ ווי הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע 2208. די ערשטע צוויי דידזשאַץ רעפּראַזענץ די דערנענטערנ ווערט פון די מעטהאָקסי גרופּע. פּראָצענט, די לעצטע צוויי דידזשאַץ רעפּראַזענץ די דערנענטערנ פּראָצענט פון הידראָקסיפּראָפּיל.

Calocan ס הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע האט 3 סעריע, ניימלי E סעריע, F סעריע און ק סעריע, יעדער סעריע האט אַ פאַרשיידנקייַט פון מאָדעלס צו קלייַבן פון. E סעריע זענען מערסטנס געניצט ווי פילם קאָוטינגז, געניצט פֿאַר טאַבלעט קאָוטינג, פֿאַרמאַכט טאַבלעט קאָרעס; E, F סעריע זענען געניצט ווי וויסקאָסיפיערס און מעלדונג ריטאַרדינג אגענטן פֿאַר אַפטאַממיק פּרעפּעריישאַנז, סאַספּענשאַן אגענטן, טיקאַנערז פֿאַר פליסיק פּרעפּעריישאַנז, טאַבלאַץ און גראַניאַלז בינדער; ק סעריע זענען מערסטנס געניצט ווי מעלדונג ינכיבאַטערז און כיידראָופיליק געל מאַטריץ מאַטעריאַלס פֿאַר פּאַמעלעך און קאַנטראָולד מעלדונג פּרעפּעריישאַנז.

דינער מאַניאַפאַקטשערערז דער הויפּט אַרייַננעמען Fuzhou No. ., Ltd., Xi'an Huian כעמישער געוויקסן, עטק.

2.אַדוואַנטאַגעס פון HPMC

HPMC איז געווארן איינער פון די מערסט וויידלי געוויינט פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ אין שטוב און אין אויסלאנד, ווייַל HPMC האט אַדוואַנידזשיז וואָס אנדערע עקססיפּיאַנץ טאָן ניט האָבן.

2.1 סאָלוביליטי פון קאַלט וואַסער

סאַליאַבאַל אין קאַלט וואַסער אונטער 40 ℃ אָדער 70% עטאַנאָל, בייסיקלי ינסאַליאַבאַל אין הייס וואַסער העכער 60 ℃, אָבער קענען געל.

2.2 כעמישער ינערט

HPMC איז אַ מין פון ניט-ייאַניק סעליאַלאָוס יטער, זייַן לייזונג האט קיין ייאַניק אָפּצאָל און טוט נישט ינטעראַקט מיט מעטאַל סאָלץ אָדער ייאַניק אָרגאַניק קאַמפּאַונדז, אַזוי אנדערע עקססיפּיאַנץ טאָן ניט רעאַגירן מיט עס בעשאַס די פּראָדוקציע פּראָצעס פון פּרעפּעריישאַנז.

2.3 פעסטקייַט

עס איז לעפיערעך סטאַביל צו זויער און אַלקאַלי, און קענען זיין סטאָרד פֿאַר אַ לאַנג צייַט צווישן pH 3 און 11 אָן אַ באַטייטיק ענדערונג אין וויסקאָסיטי. די ייקוויאַס לייזונג פון HPMC האט אַנטי-שימל ווירקונג און מיינטיינז גוט וויסקאָסיטי פעסטקייַט בעשאַס לאַנג-טערמין סטאָרידזש. די פאַרמאַסוטיקאַל עקססיפּיאַנץ ניצן HPMC האָבן בעסער קוואַליטעט פעסטקייַט ווי יענע וואָס נוצן טראדיציאנעלן עקססיפּיאַנץ (אַזאַ ווי דעקסטרין, קראָכמאַל, אאז"ו ו).

2.4 וויסקאָסיטי אַדדזשוסטאַביליטי

פאַרשידענע וויסקאָסיטי דעריוואַטיווז פון HPMC קענען זיין געמישט אין פאַרשידענע פּראַפּאָרשאַנז, און זייַן וויסקאָסיטי קענען זיין פארענדערט לויט אַ זיכער געזעץ, און האט אַ גוט לינעאַר שייכות, אַזוי די פּראָפּאָרציע קענען זיין אויסגעקליבן לויט די באדערפענישן.

2.5 מעטאַבאַליק ינערטנאַס

HPMC איז נישט אַבזאָרבד אָדער מעטאַבאָליזעד אין דעם גוף, און טוט נישט צושטעלן היץ, אַזוי עס איז אַ זיכער פאַרמאַסוטיקאַל צוגרייטונג עקססיפּיענט. 2.6 זיכערקייַט עס איז בכלל געהאלטן אַז HPMC איז אַ ניט-טאַקסיק און ניט-יראַטייטינג מאַטעריאַל, די מידיאַן טויטלעך דאָזע פֿאַר מיסע איז 5 ג·קג - 1, און די מידיאַן טויטלעך דאָזע פֿאַר ראַץ איז 5. 2 ג · קג - 1. די טעגלעך דאָזע איז ומשעדלעך צו דעם מענטש גוף.

3.אַפּפּליקאַטיאָן פון HPMC אין פאָרמיוליישאַנז

3.1 ווי פילם קאָוטינג מאַטעריאַל און פילם-פאָרמינג מאַטעריאַל

ניצן HPMC ווי אַ פילם-קאָוטאַד טאַבלעט מאַטעריאַל, די קאָוטאַד טאַבלעט האט קיין קלאָר ווי דער טאָג אַדוואַנטידזשיז אין מאַסקינג די טעם און אויסזען קאַמפּערד מיט טראדיציאנעלן קאָוטאַד טאַבלאַץ אַזאַ ווי צוקער-קאָוטאַד טאַבלאַץ, אָבער זייַן כאַרדנאַס, פריאַביליטי, נעץ אַבזאָרפּשאַן, דיסינטאַגריישאַן גראַד. , קאָוטינג וואָג געווינען און אנדערע קוואַליטעט ינדאַקייטערז זענען בעסער. די נידעריק-וויסקאָסיטי מיינונג פון דעם פּראָדוקט איז געניצט ווי אַ וואַסער-סאַליאַבאַל פילם קאָוטינג מאַטעריאַל פֿאַר טאַבלאַץ און פּילז, און די הויך-וויסקאָסיטי מיינונג איז געניצט ווי אַ פילם קאָוטינג מאַטעריאַל פֿאַר אָרגאַניק סאַלוואַנט סיסטעמען, יוזשאַוואַלי אין אַ קאַנסאַנטריישאַן פון 2% צו 20 %.

זשאַנג דזשיקסינג עט על. געוויינט די ווירקונג ייבערפלאַך אופֿן צו אַפּטאַמייז די פּרעמיקס פאָרמיוליישאַן מיט HPMC ווי די פילם קאָוטינג. גענומען די פילם-פאָרמינג מאַטעריאַל HPMC, די סומע פון ​​​​פּאַליוויניל אַלקאָהאָל און פּלאַסטיסיזער פּאַליעטאַלין גלייקאָל ווי די ויספאָרשונג סיבות, די טענסאַל שטאַרקייַט און לעדוירעס פון דעם פילם און די וויסקאָסיטי פון די פילם קאָוטינג לייזונג איז די דורכקוק אינדעקס, און די שייכות צווישן די דורכקוק. אינדעקס און די דורכקוק סיבות איז דיסקרייבד דורך אַ מאַטאַמאַטיקאַל מאָדעל, און דער אָפּטימאַל פאָרמיאַליישאַן פּראָצעס איז לעסאָף באקומען. זייַן קאַנסאַמשאַן איז ריספּעקטיוולי פילם-פאָרמינג אַגענט הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMCE5) 11.88 ג, פּאָליוויניל אַלקאָהאָל 24.12 ג, פּלאַסטיסיזער פּאַליעטאַלין גלייקאָל 13.00 ג, און די קאָוטינג סאַספּענשאַן וויסקאָסיטי איז 20 מפּאַ · s, די לעדוירעס און טענסאַל שטאַרקייַט פון די פילם ריטשט די בעסטער ווירקונג . זשאַנג יואַן ימפּרוווד דער צוגרייטונג פּראָצעס, געוויינט HPMC ווי אַ בינדער צו פאַרבייַטן קראָכמאַל סלערי, און טשיינדזשד Jiahua טאַבלאַץ צו פילם-קאָוטאַד טאַבלאַץ צו פֿאַרבעסערן די קוואַליטעט פון זייַן פּרעפּעריישאַנז, פֿאַרבעסערן די היגראָסקאָפּיסיטי, גרינג צו וועלקן, פרייַ טאַבלאַץ, ספּלינטערד און אנדערע פּראָבלעמס. פאַרבעסערן די טאַבלעט פעסטקייַט. דער אָפּטימאַל פאָרמיאַליישאַן פּראָצעס איז באשלאסן דורך אָרטאָגאָנאַל יקספּעראַמאַנץ, ניימלי, די סלערי קאַנסאַנטריישאַן איז געווען 2% HPMC אין 70% עטאַנאָל לייזונג בעשאַס קאָוטינג, און די סטערינג צייט בעשאַס גראַניאַליישאַן איז געווען 15 מינוט. רעזולטאַטן די Jiahua פילם-קאָוטאַד טאַבלאַץ צוגעגרייט דורך די נייַע פּראָצעס און רעצעפּט זענען זייער ימפּרוווד אין אויסזען, דיסינטאַגריישאַן צייט און האַרץ כאַרדנאַס ווי די געשאפן דורך דער אָריגינעל רעצעפּט פּראָצעס, און די קוואַלאַפייד קורס פון די פילם-קאָוטאַד טאַבלאַץ איז זייער ימפּרוווד. ריטשט מער ווי 95%. Liang Meiyi, Lu Xiaohui, אאז"ו ו, אויך געוויינט הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע ווי די פילם-פאָרמינג מאַטעריאַל צו צוגרייטן די פּאַטינאַע צווייפּינטל פּאַזישאַנינג טאַבלעט און די מאַטרין צווייפּינטל פּאַזישאַנינג טאַבלעט, ריספּעקטיוולי. ווירקן די מעלדונג פון די מעדיצין. הואַנג יונראַן צוגעגרייט דראַגאָן ס בלוט קאָלאָן פּאַזישאַנינג טאַבלעץ און געווענדט HPMC צו די קאָוטינג לייזונג פון די געשווילעכץ שיכטע, און די מאַסע בראָכצאָל איז געווען 5%. עס קענען זיין געזען אַז HPMC קענען זיין וויידלי געניצט אין צווייפּינטל-טאַרגעטעד מעדיצין עקספּרעס סיסטעם.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע איז ניט בלויז אַ ויסגעצייכנט פילם קאָוטינג מאַטעריאַל, אָבער אויך קענען זיין געוויינט ווי אַ פילם-פאָרמינג מאַטעריאַל אין פילם פאָרמיוליישאַנז. וואַנג טאָנגשון עטק זענען אָפּטימיזעד צו די רעצעפּט פון קאַמפּאַונד צינק ליקעריש און אַמינאָלעקסאַנאָל מויל קאַמפּאַזאַט פילם, מיט די בייגיקייט, יונאַפאָרמאַטי, גלאַטקייט, דורכזעיקייַט פון פילם אַגענט ווי ויספאָרשונג אינדעקס, באַקומען אָפּטימאַל רעצעפּט איז PVA 6.5 ג, HPMC 0.1 ג און 6.0 ג פון פּראָפּילענע גלייקאָל טרעפן די רעקווירעמענץ פון פּאַמעלעך-מעלדונג און זיכערקייַט, און קענען זיין געוויינט ווי אַ רעצעפּט פֿאַר קאָמפּאָסיטע. פילם.

3.2 ווי בינדער און דיסינטגראַנט

די נידעריק וויסקאָסיטי מיינונג פון דעם פּראָדוקט קענען זיין געוויינט ווי אַ בינדער און דיסינטגראַנט פֿאַר טאַבלאַץ, פּילז און גראַניאַלז, און די הויך וויסקאָסיטי מיינונג קענען זיין געוויינט בלויז ווי אַ בינדער. די דאָוסאַדזש וועריז מיט פאַרשידענע מאָדעלס און רעקווירעמענץ. אין אַלגעמיין, די דאָוסאַדזש פון בינדער פֿאַר טרוקן גראַניאַליישאַן טאַבלעץ איז 5%, און די דאָוסאַדזש פון בינדער פֿאַר נאַס גראַנולאַטיאָן טאַבלאַץ איז 2%.

Li Houtao עט על סקרינד די בינדער פון טינידאַזאָלע טאַבלאַץ. 8% פּאָליווינילפּירראָלידאָנע (פּופּ-ק30), 40% סירעפּ, 10% קראָכמאַל סלערי, 2.0% כיידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע ק4 (הפּמקק4ם), 50% עטאַנאָל זענען ינוועסטאַגייטאַד ווי די אַדכיזשאַן פון טינידאַזאָלע טאַבלאַץ אין קער. צוגרייטונג פון טינידאַזאָלע טאַבלעץ. די אויסזען ענדערונגען פון קלאָר טאַבלאַץ און נאָך קאָוטינג זענען קאַמפּערד, און די פריאַביליטי, כאַרדנאַס, דיסינטאַגריישאַן צייט לימיט און דיסאַלושאַן קורס פון פאַרשידענע רעצעפּט טאַבלאַץ זענען געמאסטן. רעזולטאַטן די טאַבלאַץ צוגעגרייט דורך 2.0% הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע זענען גלאָסי, און די מעאַסורעמענט פון פרייאַביליטי געפונען קיין ברעג טשיפּינג און קאָרנערינג דערשיינונג, און נאָך קאָוטינג, די טאַבלעט פאָרעם איז גאַנץ און די אויסזען איז גוט. דעריבער, טינידאַזאָלע טאַבלעץ צוגעגרייט מיט 2.0% HPMC-K4 און 50% עטאַנאָל ווי בינדערס זענען געניצט. גואַן שיהאַי געלערנט די פאָרמיוליישאַן פּראָצעס פון Fuganning טאַבלעץ, סקרינד די אַדכיסיווז און סקרינד 50% עטאַנאָל, 15% קראָכמאַל פּאַפּ, 10% PVP און 50% עטאַנאָל סאַלושאַנז מיט קאַמפּרעסאַבילאַטי, גלאַטקייט און פרייאַביליטי ווי יוואַליויישאַן ינדיקאַטאָרס. , 5% קמק-נאַ און 15% HPMC לייזונג (5 מפּאַ s). רעזולטאַטן די שיץ צוגעגרייט דורך 50% עטאַנאָל, 15% קראָכמאַל פּאַפּ, 10% פּוופּ 50% עטאַנאָל לייזונג און 5% קמק-נאַ האט אַ גלאַט ייבערפלאַך, אָבער נעבעך קאַמפּרעסאַבילאַטי און נידעריק כאַרדנאַס, וואָס קען נישט טרעפן די באדערפענישן פון קאָוטינג; 15% HPMC לייזונג (5 mPa·s), די ייבערפלאַך פון די טאַבלעט איז גלאַט, די פרייאַביליטי איז קוואַלאַפייד און די קאַמפּרעסאַבילאַטי איז גוט, וואָס קענען טרעפן די באדערפענישן פון קאָוטינג. דעריבער, HPMC (5 mPa s) איז אויסדערוויילט ווי די קלעפּיק.

3.3 ווי סאַספּענשאַן אַגענט

די הויך-וויסקאָסיטי מיינונג פון דעם פּראָדוקט איז געניצט ווי אַ סאַספּענשאַן אַגענט צו צוגרייטן אַ סאַספּענשאַן-טיפּ פליסיק צוגרייטונג. עס האט אַ גוט סאַספּענשאַן ווירקונג, איז גרינג צו רידיספּערז, טוט נישט שטעקן צו די וואַנט און האט פייַן פלאָקקולאַטיאָן פּאַרטיקאַלז. די געוויינטלעך דאָוסאַדזש איז 0.5% צו 1.5%. ליד טיאַן עט על. געניצט קאַמאַנלי געניצט פּאָלימער מאַטעריאַלס (הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע, סאָדיום קאַרבאָקסימעטהילסעללולאָסע, פּאָווידאָנע, קסאַנטהאַן גומע, מעטהילסעללולאָסע, אאז"ו ו) ווי סוספּענדינג אגענטן צו צוגרייטן ראַסעקאַדאָטריל. טרוקן סאַספּענשאַן. דורך די סעדאַמאַנטיישאַן באַנד פאַרהעלטעניש פון פאַרשידענע סאַספּענשאַנז, די רידיספּערסאַביליטי אינדעקס, און די רהעאָלאָגי, סאַספּענשאַן וויסקאָסיטי און מיקראָסקאָפּיק מאָרפאָלאָגי זענען באמערקט, און די פעסטקייַט פון די מעדיצין פּאַרטיקאַלז אונטער די אַקסעלערייטיד עקספּערימענט איז אויך ינוועסטאַגייטאַד. רעזולטאַטן די טרוקן סאַספּענשאַן צוגעגרייט מיט 2% HPMC ווי די סאַספּענשאַן אַגענט האט אַ פּשוט פּראָצעס און גוט פעסטקייַט.

קאַמפּערד מיט מעטהיל סעליאַלאָוס, הידראָקסיפּראָפּיל מעטהיל סעליאַלאָוס האט די קעראַקטעריסטיקס פון פאָרמינג אַ קלירער לייזונג, און בלויז אַ זייער קליין סומע פון ​​​​ניט-דיספּערד פייבראַס סאַבסטאַנסיז עקסיסטירן, אַזוי HPMC איז אויך אָפט געניצט ווי אַ סאַספּענשאַן אַגענט אין אַפטאַממיק פּרעפּעריישאַנז. ליו דזשי עט על. געוויינט HPMC, כיידראָקסיפּראָפּיל סעליאַלאָוס (HPC), קאַרבאָמער 940, פּאַליעטאַלין גלייקאָל (PEG), סאָדיום היאַלוראָנאַטע (HA) און די קאָמבינאַציע פון ​​​​HA/HPMC ווי סאַספּענשאַן אגענטן צו צוגרייטן פאַרשידענע ספּעסאַפאַקיישאַנז פֿאַר סיקלאָוויר אַפטאַלמיק סאַספּענשאַן, סעדאַמאַנטיישאַן באַנד פאַרהעלטעניש, פּאַרטאַקאַל גרייס און רידיספּערזאַביליטי זענען אויסגעקליבן ווי די דורכקוק ינדיקאַטאָרס צו פאַרשטעלן דער בעסטער סאַספּענשאַן אַגענט. די רעזולטאַטן ווייַזן אַז די אַסיקלאָוויר אַפטאַלמיק סאַספּענשאַן צוגעגרייט דורך 0.05% המגיד און 0.05% HPMC ווי די סאַספּענשאַן אַגענט, די סעדאַמאַנטיישאַן באַנד פאַרהעלטעניש איז 0.998, די פּאַרטאַקאַל גרייס איז מונדיר, די רידיספּערזאַביליטי איז גוט און דער צוגרייטונג איז סטאַביל.

3.4 ווי אַ בלאַקער, פּאַמעלעך און קאַנטראָולד מעלדונג אַגענט און פּאָרע-פאָרמינג אַגענט

די הויך-וויסקאָסיטי מיינונג פון דעם פּראָדוקט איז געניצט פֿאַר דער צוגרייטונג פון הידראָפיליק געל מאַטריץ סוסטאַינעד-מעלדונג טאַבלאַץ, בלאַקערז און קאַנטראָולד-מעלדונג אגענטן פון געמישט-מאַטעריאַל מאַטריץ סוסטאַינעד-מעלדונג טאַבלאַץ, און האט די ווירקונג פון פאַרהאַלטן די מעלדונג פון די מעדיצין. זייַן קאַנסאַנטריישאַן איז 10% צו 80%. נידעריק-וויסקאָסיטי גראַדעס זענען געניצט ווי פּאָראָגענס פֿאַר סוסטאַינעד-מעלדונג אָדער קאַנטראָולד-מעלדונג פּרעפּעריישאַנז. די ערשט דאָזע פארלאנגט פֿאַר די טעראַפּיוטיק ווירקונג פון אַזאַ טאַבלאַץ קענען זיין געשווינד ריטשט, און דערנאָך די סוסטאַינעד-מעלדונג אָדער קאַנטראָולד-מעלדונג ווירקונג איז יגזערטיד, און די עפעקטיוו בלוט קאַנסאַנטריישאַן פון מעדיצין איז מיינטיינד אין דעם גוף. . הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע איז כיידרייטאַד צו פאָרעם אַ געל שיכטע ווען עס מיץ וואַסער. דער מעקאַניזאַם פון מעלדונג פון די מעדיצין פון די מאַטריץ טאַבלעט כולל דער הויפּט דיפיוזשאַן פון די געל שיכטע און די יראָוזשאַן פון די געל שיכטע. יונג באָ שים עט על צוגעגרייט קאַרוועדילאָל סוסטאַינעד-מעלדונג טאַבלאַץ מיט HPMC ווי סוסטאַינעד-מעלדונג מאַטעריאַל.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע איז אויך וויידלי געניצט אין די מאַטריץ טאַבלאַץ מיט סוסטאַינעד מעלדונג פון טראדיציאנעלן כינעזיש מעדיצין, און רובֿ פון די אַקטיוו ינגרידיאַנץ, עפעקטיוו פּאַרץ און איין פּרעפּעריישאַנז פון טראדיציאנעלן כינעזיש מעדיצין זענען געניצט. ליו ווען עט על. געוויינט 15% הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע ווי די מאַטריץ מאַטעריאַל, 1% לאַקטאָוס און 5% מיקראָקריסטאַללינע סעליאַלאָוס ווי פילערז, און צוגעגרייט דזשינגפאַנג טאַאָהע טשענגקי דעקאָקטיאָן אין מויל מאַטריץ סוסטאַינעד-מעלדונג טאַבלאַץ. דער מאָדעל איז די היגוטשי יקווייזשאַן. די פאָרמולע זאַץ סיסטעם איז פּשוט, די צוגרייטונג איז גרינג, און די מעלדונג דאַטן זענען לעפיערעך סטאַביל, וואָס טרעפן די רעקווירעמענץ פון די כינעזיש פאַרמאַקאָפּאָעיאַ. טאַנג גואַנגואַנג עט על. געוויינט גאַנץ סאַפּאָנינס פון אַסטראַגאַלוס ווי אַ מאָדעל מעדיצין, צוגעגרייט HPMC מאַטריץ טאַבלאַץ און יקספּלאָרד די סיבות וואָס ווירקן די מעלדונג פון די מעדיצין פֿון די עפעקטיוו פּאַרץ פון טראדיציאנעלן כינעזיש מעדיצין אין HPMC מאַטריץ טאַבלאַץ. רעזולטאַטן ווען די דאָוסאַדזש פון HPMC געוואקסן, די מעלדונג פון אַסטראַגאַלאָסידע דיקריסט, און די מעלדונג פּראָצענט פון די מעדיצין האט אַ קימאַט לינעאַר שייכות מיט די דיסאַלושאַן קורס פון די מאַטריץ. אין די היפּראָמעללאָסע HPMC מאַטריץ טאַבלעט, עס איז אַ זיכער שייכות צווישן די מעלדונג פון די עפעקטיוו טייל פון די טראדיציאנעלן כינעזיש מעדיצין און די דאָוסאַדזש און טיפּ פון HPMC, און דער מעלדונג פּראָצעס פון די כיידראָופיליק כעמישער מאָנאָמער איז ענלעך צו עס. הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע איז ניט בלויז פּאַסיק פֿאַר כיידראָופיליק קאַמפּאַונדז, אָבער אויך פֿאַר ניט-הידראָפיליק סאַבסטאַנסיז. Liu Guihua געוויינט 17% כיידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMCK15M) ווי די סוסטאַינעד-מעלדונג מאַטריץ מאַטעריאַל, און צוגעגרייט טיאַנסאַן קסועליאַן סוסטאַינעד-מעלדונג מאַטריץ טאַבלאַץ דורך נאַס גראַניאַליישאַן און טאַבלעטינג אופֿן. די סוסטאַינעד-מעלדונג ווירקונג איז געווען קלאָר ווי דער טאָג, און דער צוגרייטונג פּראָצעס איז געווען סטאַביל און פיזאַבאַל.

הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע איז ניט בלויז געווענדט צו די מאַטריץ טאַבלאַץ מיט סוסטאַינעד מעלדונג פון אַקטיוו ינגרידיאַנץ און עפעקטיוו טיילן פון טראדיציאנעלן כינעזיש מעדיצין, אָבער אויך מער און מער געניצט אין טראדיציאנעלן כינעזיש מעדיצין קאַמפּאַונד פּרעפּעריישאַנז. Wu Huichao עט על. געוויינט 20% הידראָקסיפּראָפּיל מעטהיל סעליאַלאָוס (HPMCK4M) ווי די מאַטריץ מאַטעריאַל, און געוויינט די פּודער דירעקט קאַמפּרעשאַן אופֿן צו צוגרייטן די Yizhi כיידראָופיליק געל מאַטריץ טאַבלעט וואָס קען מעלדונג די מעדיצין קאַנטיניואַסלי און סטאַביל פֿאַר 12 שעה. Saponin Rg1, Ginsenoside Rb1 און Panax notoginseng סאַפּאָנין R1 זענען געניצט ווי יוואַליויישאַן ינדיקאַטאָרס צו פאָרשן די מעלדונג אין וויטראָ, און די מעדיצין מעלדונג יקווייזשאַן איז געווען פיטאַד צו לערנען די מעדיצין מעלדונג מעקאַניזאַם. רעזולטאַטן די מעדיצין מעלדונג מעקאַניזאַם קאַנפאָרמד צו די נול-סדר קינעטיק יקווייזשאַן און די Ritger-Peppas יקווייזשאַן, אין וואָס די געניפּאָסידע איז באפרייט דורך ניט-פיק דיפיוזשאַן, און די דריי קאַמפּאָונאַנץ אין פּאַנאַקס נאָטאָגינסענג זענען באפרייט דורך סקעלעטאַל יראָוזשאַן.

3.5 פּראַטעקטיוו קליי ווי טיקאַנער און קאַלויד

ווען דעם פּראָדוקט איז געניצט ווי אַ טיקאַנער, די געוויינטלעך פּראָצענט קאַנסאַנטריישאַן איז 0.45% צו 1.0%. עס קענען אויך פאַרגרעסערן די פעסטקייַט פון די הידראָפאָביק קליי, פאָרעם אַ פּראַטעקטיוו קאַלויד, פאַרמייַדן פּאַרטיקאַלז פון קאָואַלעססינג און אַגגלאָמערייטינג, דערמיט ינכיבאַטינג די פאָרמירונג פון סעדאַמאַנץ. זייַן פּראָסט פּראָצענט קאַנסאַנטריישאַן איז 0.5% צו 1.5%.

וואַנג זשען עט על. געניצט די L9 orthogonal יקספּערמענאַל פּלאַן אופֿן צו פאָרשן די צוגרייטונג פּראָצעס פון מעדיסינאַל אַקטיווייטיד טשאַד ענעמאַ. די אָפּטימום פּראָצעס טנאָים פֿאַר די לעצט פעסטקייַט פון מעדיסינאַל אַקטיווייטיד טשאַד ענעמאַ זענען צו נוצן 0.5% סאָדיום קאַרבאָקסימעטהיל סעליאַלאָוס און 2.0% כיידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (הפּמק כּולל 23.0% מעטהאָקסיל גרופּע, הידראָקסיפּראָפּאָקסיל באַסע 11.6%) ווי אַ טיקאַנער, די פּראָצעס טנאָים העלפֿן צו פאַרבעסערן די פעסטקייַט פון מעדיסינאַל אַקטיווייטיד טשאַד. זשאַנג זשיקיאַנג עט על. דעוועלאָפּעד אַ ף-שפּירעוודיק לעוואָפלאָקסאַסין הידראָטשלאָרידע אַפטאַלמיק גרייט-צו-נוצן געל מיט סוסטאַינעד-מעלדונג ווירקונג, ניצן קאַרבאָפּאָל ווי די געל מאַטריץ און הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע ווי די טיקנינג אַגענט. אָפּטימאַל רעצעפּט דורך עקספּערימענט, לעסאָף באקומען אָפּטימאַל רעצעפּט איז לעוואָפלאָקסאַסין הידראָטשלאָרידע 0.1 ג, קאַרבאָפּאָל (9400) 3 ג, הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (ע50 לוו) 20 ג, דיסאָדיום הידראָגען פאָספאַטע 0.35 ג, פאַספעריק זויער 0.45 ג פון סאָדיום דיהידראָטשלאָרידע 0.45 ג סאָדיום. , 0.03 ג פון עטאַל פּאַראַבען, און וואַסער זענען מוסיף צו מאַכן 100 מל. אין די פּראָבע, דער מחבר סקרינד די הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע METHOCEL סעריע פון ​​קאָלאָרקאָן פֿירמע מיט פאַרשידענע ספּעסאַפאַקיישאַנז (K4M, E4M, E15 LV, E50LV) צו צוגרייטן טיקאַנערז מיט פאַרשידענע קאַנסאַנטריישאַנז, און דער רעזולטאַט איז אויסגעקליבן HPMC E50 LV ווי די טיקאַנער. טהיקקענער פֿאַר ף-שפּירעוודיק לעוואָפלאָקסאַסין הידראָטשלאָרידע רעגע דזשעלז.

3.6 ווי קאַפּסל מאַטעריאַל

יוזשאַוואַלי, די קאַפּסל שאָל מאַטעריאַל פון קאַפּסאַלז איז דער הויפּט דזשעלאַטאַן. דער פּראָדוקציע פּראָצעס פון די קאַפּסל שאָל איז פּשוט, אָבער עס זענען עטלעכע פראבלעמען און דערשיינונגען אַזאַ ווי נעבעך שוץ קעגן נעץ און זויערשטאָף-שפּירעוודיק דרוגס, רידוסט מעדיצין דיסאַלושאַן און דילייד דיסינטאַגריישאַן פון די קאַפּסל שאָל בעשאַס סטאָרידזש. דעריבער, הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע איז געניצט ווי אַ פאַרטרעטער פֿאַר דזשעלאַטאַן קאַפּסאַלז פֿאַר דער צוגרייטונג פון קאַפּסאַלז, וואָס ימפּרוווז די קאַפּסל מאַנופאַקטורינג פאָרמאַביליטי און די נוצן ווירקונג, און איז וויידלי פּראָמאָטעד אין שטוב און אין אויסלאנד.

ניצן טהעאָפיללינע ווי אַ קאָנטראָל מעדיצין, Podczeck עט על. געפונען אַז די מעדיצין דיסאַלושאַן קורס פון קאַפּסאַלז מיט הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע שעלז איז געווען גרעסער ווי אַז פון דזשעלאַטאַן קאַפּסאַלז. די סיבה פֿאַר די אַנאַליסיס איז אַז די דיסינטאַגריישאַן פון HPMC איז די דיסינטאַגריישאַן פון די גאנצע קאַפּסל אין דער זעלביקער צייט, בשעת די דיסינטאַגריישאַן פון די דזשעלאַטאַן קאַפּסל איז די דיסינטאַגריישאַן פון די נעץ סטרוקטור ערשטער, און דערנאָך די דיסינטאַגריישאַן פון די גאנצע קאַפּסל. HPMC קאַפּסל איז מער פּאַסיק פֿאַר קאַפּסולע שעלז פֿאַר גלייך מעלדונג פאָרמיוליישאַנז. טשיוועלע עט על. אויך באקומען ענלעך קאַנקלוזשאַנז און קאַמפּערד די דיסאַלושאַן פון דזשעלאַטאַן, דזשעלאַטאַן / פּאַליעטאַלין גלייקאָל און HPMC שעלז. די רעזולטאַטן געוויזן אַז HPMC שעלז זענען ראַפּאַדלי צעלאָזן אונטער פאַרשידענע ף טנאָים, בשעת דזשעלאַטאַן קאַפּסאַלז עס איז זייער אַפעקטאַד דורך פאַרשידענע ף טנאָים. טאַנג יוע עט על. סקרינד אַ נייַע טיפּ פון קאַפּסל שאָל פֿאַר נידעריק-דאָזע מעדיצין ליידיק טרוקן פּודער ינכיילער טרעגער סיסטעם. קאַמפּערד מיט די קאַפּסל שאָל פון הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע און די קאַפּסל שאָל פון דזשעלאַטאַן, די פעסטקייַט פון די קאַפּסל שאָל און די פּראָפּערטיעס פון די פּודער אין די שאָל זענען ינוועסטאַגייטיד, און די פרייאַביליטי פּרובירן איז דורכגעקאָכט. די רעזולטאַטן ווייַזן אַז קאַמפּערד מיט דזשעלאַטאַן קאַפּסאַלז, HPMC קאַפּסל שעלז זענען בעסער אין פעסטקייַט און פּודער שוץ, האָבן אַ שטארקער נעץ קעגנשטעל, און האָבן אַ נידעריקער פריאַביליטי ווי דזשעלאַטאַן קאַפּסל שעלז, אַזוי HPMC קאַפּסל שעלז זענען מער פּאַסיק פֿאַר קאַפּסאַלז פֿאַר ינאַליישאַן פון טרוקן פּודער.

3.7 ווי אַ ביאָאַדהעסיוו

ביאָאַדהעסיאָן טעכנאָלאָגיע ניצט עקססיפּיאַנץ מיט ביאָאַדהעסיווע פּאָלימערס. דורך אַדכירינג צו די בייאַלאַדזשיקאַל מיוקאָוסאַ, עס ימפּרוווז די קאַנטיניויישאַן און טייטנאַס פון קאָנטאַקט צווישן די צוגרייטונג און די מיוקאָוסאַ, אַזוי אַז די מעדיצין איז סלאָולי באפרייט און אַבזאָרבד דורך די מיוקאָוסאַ צו דערגרייכן דעם ציל פון באַהאַנדלונג. עס איז וויידלי געניצט אין פאָרשטעלן. באַהאַנדלונג פון חולאתן פון די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, וואַגינע, מויל מיוקאָוסאַ און אנדערע טיילן.

גאַסטראָוינטעסטאַנאַל ביאָאַדהעסיאָן טעכנאָלאָגיע איז אַ נייַע מעדיצין עקספּרעס סיסטעם דעוועלאָפּעד אין די לעצטע יאָרן. עס ניט בלויז פאַרלענגערן די וווינאָרט צייט פון מעדיצין פּרעפּעריישאַנז אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך, אָבער אויך ימפּרוווז די קאָנטאַקט פאָרשטעלונג צווישן די מעדיצין און די צעל מעמבראַנע אין די אַבזאָרפּשאַן פּלאַץ, ענדערונגען די פלוידאַטי פון די צעל מעמבראַנע, און מאכט די דורכדרונג פון די מעדיצין אין די אַבזאָרפּשאַן פּלאַץ. די קליין ינטעסטאַנאַל עפּיטעליאַל סעלז איז ענכאַנסט, דערמיט ימפּרוווינג די ביאָאַוואַילאַביליטי פון די מעדיצין. ווי קדא עט על. סקרינד די טאַבלעט האַרץ רעצעפּט מיט די דאָוסאַדזש פון HPMCK4M און Carbomer 940 ווי די ויספאָרשונג סיבות, און געוויינט אַ זיך-געמאכט ביאָאַדהעסיאָן מיטל צו מעסטן די פּילינג קראַפט צווישן די טאַבלעט און די סימיאַלייטיד ביאָפילם דורך די קוואַליטעט פון די וואַסער אין די פּלאַסטיק זעקל. , און לעסאָף אויסגעקליבן די אינהאַלט פון HPMCK40 און קאַרבאָמער 940 צו זיין 15 און 27.5 מג אין די אָפּטימאַל רעצעפּט געגנט פון NCaEBT טאַבלעט קאָרעס, ריספּעקטיוולי, צו צוגרייטן NCaEBT טאַבלעט קאָרעס, וואָס ינדיקייץ אַז ביאָאַדהעסיווע מאַטעריאַלס (אַזאַ ווי הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע) קענען באטייטיק רעדוצירן די ימפּראָווע. די אַדכיזשאַן פון דער צוגרייטונג צו די געוועב.

אָראַל ביאָאַדהעסיווע פּרעפּעריישאַנז זענען אויך אַ נייַע טיפּ פון מעדיצין עקספּרעס סיסטעם וואָס איז מער געלערנט אין די לעצטע יאָרן. אָראַל ביאָאַדהעסיווע פּרעפּעריישאַנז קענען אַדכיר די מעדיצין צו די אַפעקטאַד טייל פון די מויל קאַוואַטי, וואָס ניט בלויז פאַרלענגערן די וווינאָרט צייט פון די מעדיצין אין די מויל מיוקאָוסאַ, אָבער אויך פּראַטעקץ די מויל מיוקאָוסאַ. בעסער טעראַפּיוטיק ווירקונג און ימפּרוווד ביאָאַוואַילאַביליטי פון מעדיצין. Xue Xiaoyan עט על. אָפּטימיזעד די פאָרמיוליישאַן פון ינסאַלאַן מויל קלעפּיק טאַבלאַץ, ניצן עפּל פּעקטין, טשיטאָסאַן, קאַרבאָמער 934 פּ, הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMC K392) און סאָדיום אַלגינאַטע ווי ביאָאַדהעסיווע מאַטעריאַלס, און פרירן-דריינג צו צוגרייטן מויל ינסאַלאַן. קלעפּיק טאָפּל שיכטע בויגן. דער צוגעגרייט ינסאַלאַן מויל קלעפּיק טאַבלעט האט אַ פּאָרעז שוואָם-ווי סטרוקטור, וואָס איז גינציק פֿאַר ינסאַלאַן מעלדונג, און האט אַ כיידראָופאָביק פּראַטעקטיוו שיכטע, וואָס קענען ענשור די ונידירעקטיאָנאַל מעלדונג פון די מעדיצין און ויסמיידן די אָנווער פון די מעדיצין. Hao Jifu עט על. אויך צוגעגרייט בלוי-געל קרעלן מויל ביאָאַדהעסיווע פּאַטשאַז ניצן באַידזשי קליי, HPMC און קאַרבאָמער ווי ביאָאַדהעסיווע מאַטעריאַלס.

אין וואַדזשיינאַל מעדיצין עקספּרעס סיסטעמען, ביאָאַדהעסיאָן טעכנאָלאָגיע איז אויך וויידלי געניצט. זו יוטינג עט על. געוויינט קאַרבאָמער (קפּ) און HPMC ווי קלעפּיק מאַטעריאַלס און סוסטאַינעד-מעלדונג מאַטריץ צו צוגרייטן קלאָטרימאַזאָלע ביאָאַדהעסיווע וואַדזשיינאַל טאַבלאַץ מיט פאַרשידענע פאָרמיוליישאַנז און ריישיאָוז, און געמאסטן זייער אַדכיזשאַן, אַדכיזשאַן צייט און געשווילעכץ פּראָצענט אין די סוויווע פון ​​קינסטלעך וואַדזשיינאַל פליסיק. , די פּאַסיק רעצעפּט איז געווען סקרינד אויס ווי CP-HPMC1: 1, די צוגעגרייט קלעפּיק בויגן האט גוט אַדכיזשאַן פאָרשטעלונג, און דער פּראָצעס איז פּשוט און פיזאַבאַל.

3.8 ווי אַקטואַל געל

ווי אַ קלעפּיק צוגרייטונג, געל האט אַ סעריע פון ​​אַדוואַנטידזשיז אַזאַ ווי זיכערקייַט, שיינקייט, גרינג רייניקונג, נידעריק פּרייַז, פּשוט צוגרייטונג פּראָצעס און גוט קאַמפּאַטאַבילאַטי מיט דרוגס. ריכטונג פון אַנטוויקלונג. פֿאַר בייַשפּיל, טראַנסדערמאַל געל איז אַ נייַע דאָוסאַדזש פאָרעם וואָס איז געלערנט מער אין די לעצטע יאָרן. עס קענען ניט בלויז ויסמיידן די צעשטערונג פון דרוגס אין די גאַסטראָוינטעסטאַנאַל שעטעך און רעדוצירן די שפּיץ-צו-טראָג ווערייישאַן פון בלוט מעדיצין קאַנסאַנטריישאַן, אָבער אויך איז געווארן איינער פון די עפעקטיוו מעדיצין מעלדונג סיסטעמען צו באַקומען מעדיצין זייַט יפעקס. .

זו דזשינגדזשיע עט על. געלערנט די ווירקונג פון פאַרשידענע מאַטריץ אויף די מעלדונג פון סקוטעללאַרין אַלקאָהאָל פּלאַסטיד געל אין וויטראָ, און סקרינד מיט קאַרבאָמער (980NF) און הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע (HPMCK15M) ווי געל מאַטריץ, און באקומען סקוטעללאַרין פּאַסיק פֿאַר סקוטעללאַרין. געל מאַטריץ פון אַלקאָהאָל פּלאַסטידז. די יקספּערמענאַל רעזולטאטן ווייַזן אַז 1. 0% קאַרבאָמער, 1. 5% קאַרבאָמער, 1. 0% קאַרבאָמער + 1. 0% המפּק, 1. 5% קאַרבאָמער + 1. 0% המפּק ווי געל מאַטריץ ביידע זענען פּאַסיק פֿאַר סקוטעללאַרין אַלקאָהאָל פּלאַסטידז . בעשאַס דער עקספּערימענט, עס איז געפונען אַז HPMC קען טוישן די מעדיצין מעלדונג מאָדע פון ​​​​קאַרבאָמער געל מאַטריץ דורך פּאַסן די קינעטיק יקווייזשאַן פון מעדיצין מעלדונג, און 1.0% HPMC קען פֿאַרבעסערן 1.0% קאַרבאָמער מאַטריץ און 1.5% קאַרבאָמער מאַטריץ. די סיבה קען זיין אַז HPMC יקספּאַנדז פאַסטער, און די גיך יקספּאַנשאַן אין דער פרי בינע פון ​​דער עקספּערימענט מאכט די מאָלעקולאַר ריס פון די קאַרבאָמער געל מאַטעריאַל גרעסער, און דערמיט אַקסעלערייטינג זייַן מעדיצין מעלדונג קורס. דזשאַו ווענקוי עט על. געוויינט קאַרבאָמער-934 און הידראָקסיפּראָפּיל מעטהילסעללולאָסע ווי קאַריערז צו צוגרייטן נאָרפלאָקסאַסין אַפטאַלמיק געל. דער צוגרייטונג פּראָצעס איז פּשוט און פיזאַבאַל, און די קוואַליטעט קאַנפאָרמז צו די אַפטאַממיק געל פון "כינעזיש פאַרמאַקאָפּאָעיאַ" (2010 אַדישאַן) קוואַליטעט רעקווירעמענץ.

3.9 אָפּזאַץ ינכיבאַטער פֿאַר זיך-מייקראָומולסיפיינג סיסטעם

זיך-מיקראָעמולסיפיינג מעדיצין עקספּרעס סיסטעם (SMEDDS) איז אַ נייַע טיפּ פון מויל מעדיצין עקספּרעס סיסטעם, וואָס איז אַ כאָומאַדזשיניאַס, סטאַביל און טראַנספּעראַנט געמיש וואָס איז קאַמפּאָוזד פון מעדיצין, ייל פאַסע, עמולסיפיער און קאָ-עמולסיפיער. דער זאַץ פון די רעצעפּט איז פּשוט, און די זיכערקייַט און פעסטקייַט זענען גוט. פֿאַר שוואַך סאַליאַבאַל דרוגס, וואַסער-סאַליאַבאַל פיברע פּאָלימער מאַטעריאַלס, אַזאַ ווי HPMC, פּאָליווינילפּירראָלידאָנע (PVP), אאז"ו ו. פאַרגרעסערן די סאָלוביליטי פון די מעדיצין און פֿאַרבעסערן די ביאָאַוואַילאַביליטי.

Peng Xuan עט על. צוגעגרייט אַ סיליבינין סופּערסאַטוראַטעד זיך-עמולסיפיינג מעדיצין עקספּרעס סיסטעם (S-SEDDS). אָקסיעטהילענע כיידראַדזשאַנייטיד קאַסטער בוימל (Cremophor RH40), 12% קאַפּריליק קאַפּריק זויער פּאַליעטאַלין גלייקאָל גליסעריד (לאַבראַסאָל) ווי קאָ-עמולסיפיער, און 50 מג · ג-1 HPMC. אַדינג HPMC צו SSEDDS קענען סופּערסאַטוראַטע פריי סיליבינין צו צעלאָזן אין S-SEDDS און פאַרמייַדן סיליבינין פון פּריסיפּאַטיישאַן. קאַמפּערד מיט טראדיציאנעלן זיך-מייקראָומולשאַן פאָרמיוליישאַנז, אַ גרעסערע סומע פון ​​סורפאַקטאַנט איז יוזשאַוואַלי צוגעגעבן צו פאַרמייַדן דערענדיקט מעדיצין ענקאַפּסולאַטיאָן. די אַדישאַן פון HPMC קענען האַלטן די סאָלוביליטי פון סיליבינין אין די דיסאַלושאַן מיטל לעפיערעך קעסיידערדיק, רידוסינג די עמולסאַפאַקיישאַן אין זיך-מייקראָומולשאַן פאָרמיוליישאַנז. דאָוסאַדזש פון די אַגענט.

4.מסקנה

עס קענען זיין געזען אַז HPMC איז וויידלי געניצט אין פּרעפּעריישאַנז רעכט צו זייַן גשמיות, כעמישער און בייאַלאַדזשיקאַל פּראָפּערטיעס, אָבער HPMC אויך האט פילע כיסאָרן אין פּרעפּעריישאַנז, אַזאַ ווי דער דערשיינונג פון פאַר- און פּאָסט-פּלאַצן מעלדונג. מעטהאַקרילאַטע) צו פֿאַרבעסערן. אין דער זעלביקער צייט, עטלעכע ריסערטשערז ינוועסטאַד די אַפּלאַקיישאַן פון אָסמאָטיק טעאָריע אין HPMC דורך פּריפּערינג קאַרבאַמאַזעפּינע סוסטאַינעד-מעלדונג טאַבלאַץ און וועראַפּאַמיל הידראָטשלאָרידע סוסטאַינעד-מעלדונג טאַבלאַץ צו ווייַטער לערנען זייַן מעלדונג מעקאַניזאַם. אין אַ וואָרט, מער און מער ריסערטשערז טאָן אַ פּלאַץ פון אַרבעט פֿאַר די בעסער אַפּלאַקיישאַן פון HPMC אין פּרעפּעריישאַנז, און מיט די טיף לערנען פון זייַן פּראָפּערטיעס און די פֿאַרבעסערונג פון צוגרייטונג טעכנאָלאָגיע, HPMC וועט זיין מער וויידלי געניצט אין נייַע דאָוסאַדזש פארמען. און נייַ דאָוסאַדזש פארמען. אין דער פאָרשונג פון פאַרמאַסוטיקאַל סיסטעם, און דעמאָלט העכערן די קעסיידערדיק אַנטוויקלונג פון אַפּטייק.